» » » Производные сахарина дарят раковым клеткам не слишком сладкий сюрприз

Производные сахарина дарят раковым клеткам не слишком сладкий сюрприз

размещено в: Новости | 0

Сахарин и его производные в борьбе с раком

Сахарин получил не очень положительную оценку после исследований в 1970-х годах, связанных потреблением большого количества искусственного подсластителя с раком мочевого пузыря в лабораторных крыс. Позже исследования показали, что эти выводы не касаются людей. И в завершение, последние лабораторные исследования показывают, что сахарин может на самом деле убивать раковые клетки человека. Сейчас исследователи изготовили искусственные производные подсластителей, которые проявляют улучшенную активность против двух ассоциированных ферментов опухолей.

Сахарин, древнейший искусственный подсластитель, в 450 раз слаще сахара. Недавно ученые показали, что вещество связывается и ингибирует фермент, который называется углекислой ангидразы (СА) IX, который помогает раковым клеткам выживать в кислых, бедных кислородом микросреда многих опухолей. В отличие от этого, здоровые клетки составляют разные — но очень похожи — версии этого фермента, называемого СА I и II. Сахарин и другой искусственный подсластитель под названием ацесульфам К могут избирательно связываться с CA IX над СА I и II, делая их возможными противораковыми средствами-препаратами с минимальными побочными эффектами. Алессио Ноцентини, Клавдия Супуран и его коллеги поинтересовались, можно ли разработать версии искусственных подсластителей, которые демонстрируют еще более мощное и селективное ингибирование CA IX и другого фермента, связанного с опухолью, CA XII.

Команда разработала и синтезировала серию из 20 соединений, которые сочетали структуры сахарина и ацесульфаму К, а также добавляли различные химические группы в конкретных местах. Некоторые из этих соединений проявляли большую эффективность и селективность по CA IX и XII, чем оригинальные подсластители. Кроме того, были убиты некоторые клетки рака легких, простаты или толстой кишки выращенные в лабораторных условиях, одновременно здоровые клетки не пострадали. Эти выводы свидетельствуют о том, что широко используемые искусственные подсластители могут стать перспективными средствами для разработки новых противораковых препаратов, говорят исследователи.

История источники:

Материалы, предоставленные Американским химическим обществом.