» » » Похідні сахарину дарують раковим клітинам не дуже солодкий сюрприз

Похідні сахарину дарують раковим клітинам не дуже солодкий сюрприз

posted in: Новини | 0

Сахарин та його похідні в боротьбі з раком

Сахарин отримав не дуже схвальну оцінку після досліджень у 1970-х роках, пов’язаних споживанням великої кількості штучного підсолоджувача з раком сечового міхура у лабораторних щурів. Пізніше дослідження виявили, що ці висновки не стосуються людей. І на завершення, останні лабораторні дослідження показують, що сахарин може насправді вбивати ракові клітини людини. Зараз дослідники виготовили штучні похідні підсолоджувачів, які виявляють покращену активність проти двох асоційованих ферментів пухлин.

Сахарин, найдавніший штучний підсолоджувач, в 450 разів солодший за цукор. Нещодавно вчені показали, що речовина зв’язується і інгібує фермент, який називається вуглекислою ангідразою (СА) IX, який допомагає раковим клітинам виживати в кислих, бідних киснем мікросередовищах багатьох пухлин. На відміну від цього, здорові клітини складають різні – але дуже схожі – версії цього ферменту, званого СА I та II. Сахарин та інший штучний підсолоджувач під назвою ацесульфам К можуть вибірково зв’язуватися з CA IX над СА I та II, роблячи їх можливими протираковими засобами-препаратами з мінімальними побічними ефектами. Алессіо Ноцентіні, Клавдіу Супуран та його колеги поцікавились, чи можна розробити версії штучних підсолоджувачів, які демонструють ще більш потужне та селективне інгібування CA IX та іншого ферменту, пов’язаного з пухлиною, CA XII.

Команда розробила та синтезувала серію з 20 сполук, які поєднували структури сахарину та ацесульфаму К, а також додавали різні хімічні групи в конкретних місцях. Деякі з цих сполук виявляли більшу ефективність та селективність щодо CA IX та XII, ніж оригінальні підсолоджувачі. Крім того, були вбиті деякі клітини раку легенів, простати або товстої кишки вирощені в лабораторних умовах, одночасно здорові клітини не постраждали. Ці висновки свідчать про те, що широко використовувані штучні підсолоджувачі можуть стати перспективними засобами для розробки нових протиракових препаратів, кажуть дослідники.

Історія джерела:

Матеріали, надані Американським хімічним товариством.